固體分散技術的研究歷史是什么呢?
作者:訪客發布時間:2021-07-05分類:催化劑及助劑瀏覽:74
導讀:??Sekiguchi等在60年代首先提出固體分散物概念,他們以尿素為載體,用熔融法制備了磺胺噻唑固體分散物。口服這種固體分散物,藥物吸收、排泄量均比口服單純磺胺噻唑增加。此后,人...
??Sekiguchi等在60年代首先提出固體分散物概念,他們以尿素為載體,用熔融法制備了磺胺噻唑固體分散物。口服這種固體分散物,藥物吸收、排泄量均比口服單純磺胺噻唑增加。此后,人們對固體分散物進行了廣泛的研究。固體分散物指藥物以微粒、微晶或分子狀態等均勻分散在某一固態載體中的體系。
??水溶性和親水性很強的物質常作為固態分散物載體,以增加一些難溶性藥物的溶解度和溶解速率,增加藥物口服后的生物利用度。藥物在載體中分散的狀態分為簡單低共熔混合物、固溶體、偏晶體、玻璃態固溶體和分子復合物等。常用于增溶作用的載體有水溶性聚合物,如PVP、PEG等;水溶性小分子化合物,如糖類物質蔗糖、葡萄糖等,有機酸類物質枸櫞酸、琥珀酸等;其它親水性輔料,如改性淀粉、微晶纖維素等。
??80年代以來,也有應用一些水不溶性載體或難溶性材料作為藥物的載體,阻止藥物的釋放,以達到緩釋或控釋的目的。用于該目的的材料有水不溶性聚合物,如乙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、聚丙烯酸樹脂等;脂質物如膽固醇、棕櫚酸甘油酯等。固體分散物的常用制備方法有:熔融法,溶劑法,熔融溶劑法,表面分散法等。
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??采用熔融法制備中藥滴丸,如蘇冰滴丸、香連滴丸、復方丹參滴丸等是固體分散技術在中藥制劑中的典型應用。以PEG-6000與卵磷脂為載體,采用溶劑法制備了青蒿素固體分散物,X射線衍射圖譜表明青蒿素以非晶體狀態存在,該固體分散物顯著增加青蒿素的體外溶出速率。
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