青霉素v鉀片多少錢一盒?
作者:化工綜合網發布時間:2023-01-09分類:催化劑及助劑瀏覽:239
一、青霉素v鉀片多少錢一盒?
青霉素v鉀片大致價格在15~20元左右一盒,主要是針對敏感細菌引起的感染,要在醫生的指導下用藥,服藥期間不要吃生冷和刺激性的食物,多喝溫開水促進代謝,各個生產藥物的廠家不同品牌不一樣,規格劑量不同,價格也會有懸殊,建議你到當地正規的醫院去購買藥物。
二、中國最早生產青霉素是哪年哪個省?
1944年9月5日,于中國北京第一批國產青霉素誕生,揭開了中國生產抗生素的歷史。
是留學回來的樊慶笙與當時的衛生署防疫處長湯飛凡用從美國得來的3株青霉素菌種,制作出第一批5萬單位/瓶的盤尼西林,中國成為世界上造出盤尼西林的七個國家之一。
解放后,北京生物制品研究所生產出了中國首批青霉素,但年產量只有幾百克,也是實驗室制取。
第一個五年計劃期間,由前蘇聯引進的抗生素廠、淀粉廠與由前民主德國引進的藥用玻璃廠共同組成華北制藥廠(河北省石家莊)。
1958年工業化青霉素生產成功。
擴展資料
青霉素按其特點可分為 :
1、青霉素G類:如青霉素G鉀、青霉素G鈉、長效西林`青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀等。
2、青霉素V類:(別名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V鉀等(包括有多種劑型)。耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ號)、氯唑青霉素等。?
3、氨芐西林類:如氨芐西林、阿莫西林等。?
4、抗假單胞菌青霉素:如羧芐西林、哌拉西林、替卡西林等。
5、美西林及其酯匹西林:如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。?
6、甲氧西林類:如坦莫西林等。
參考資料來源:百度百科-青霉素
1944年年底, 留學回來的樊慶笙與當時的衛生署防疫處長湯飛凡用從美國得來的3株青霉素菌種,制作出第一批5萬單位/瓶的盤尼西林,中國成為世界上造出盤尼西林的七個國家之一。這批青霉素只是實驗室制取,數量不多,但也救了不少人。
解放后,北京生物制品研究所生產出了中國首批青霉素,但年產量只有幾百克,也是實驗室制取。
第一個五年計劃期間,由前蘇聯引進的抗生素廠、淀粉廠與由前民主德國引進的藥用玻璃廠共同組成華北制藥廠(河北省石家莊)。
1958年工業化青霉素生產成功。
三、青霉素類藥物品種
青霉素
青霉素 (Benzylpenicillin / Penicillin)
【簡介】
青霉素是指分子中含有青霉烷,能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。
青霉素又被稱為青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀。
青霉素是抗菌素的一種,是指從青霉菌培養液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射后數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最后驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。
使用本品必須先做皮內試驗。青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青霉素時,也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩定,以新鮮配制為佳。而且對于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應適當調整。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生抗藥性,故不提倡。
【英文簡述】
Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
【分類】
按其特點可分為 :
青霉素G類:如青霉素G鉀、青霉素G鈉、長效西林等。
耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ號)、氯唑青霉素等。
廣譜青霉素:如氨芐青霉素、羥氨芐青霉素等。
抗綠膿桿菌的廣譜青霉素:如羧芐青霉素、氧哌嗪青霉素、呋芐青霉素等。
氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特點為較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效,但對綠膿桿菌效差。
【特點】
青霉素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱,由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時,也要仔細計算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青霉素類抗生素的毒性很小,是化療指數最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10% ,為皮膚反應 ,表現皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射后數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直,最后驚厥,搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克,但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復。
【歷史發展】
亞歷山大?弗萊明由于一次幸運的過失而發現了青霉素。有一次他外出度假時,把實驗室里在培養皿中正生長著細菌這件事給忘了。3周后當他回實驗室時,注意到在一個培養皿中長了一個霉菌斑。并且霉菌斑周圍的細菌都死了。
霉菌滲出了什么強有力的物質?弗萊明稱為青霉素,并發現了它可以殺死許多致命性細菌。然而,因為青霉素在試管內和血清混合后很快失活,弗萊明認為它不會在人和動物身上發生作用。
10多年后,弗洛里和錢恩在1940年用青霉素重新做了實驗。他們給8只小鼠注射了致死劑量的鏈球菌,然后給其中的4只用青霉素治療。幾個小時內,只有那4只用青霉素治療過的小鼠還健康活著。“這真像一個奇跡!”弗洛里說道。
到了1943年,制藥公司已經發現了批量生產青霉素的方法。英國和美國當時正在和納粹德國交戰。這種新的藥物對控制傷口感染非常有效。到了1944年,藥物的供應已經足夠治療第二次世界大戰期間所有參戰的盟軍士兵。
青霉素是一種高效、低毒、臨床應用廣泛的重要抗生素。它的研制成功大大增強了人類抵抗細菌性感染的能力,帶動了抗生素家族的誕生。
20世紀40年代以前,人類一直未能掌握一種能高效治療細菌性感染且副作用小的藥物。當時若某人患了肺結核,那么就意味著此人不久就會離開人世。為了改變這種局面,科研人員進行了長期探索,然而在這方面所取得的突破性進展卻源自一個意外發現。
在1928年夏季的一天,英國微生物學家弗萊明發現,一個與空氣意外接觸過的金黃色葡萄球菌培養皿中長出了一團青綠色霉菌。在用顯微鏡觀察這只培養皿時弗萊明發現,霉菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味著霉菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鑒定表明,上述霉菌為點青霉菌,因此弗萊明將其分泌的抑菌物質稱為青霉素。然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青霉素的方法,于是他將點青霉菌菌株一代代地培養,并于1939年將菌種提供給準備系統研究青霉素的英國病理學家弗洛里和生物化學家錢恩。
通過一段時間的緊張實驗,弗洛里、錢恩終于用冷凍干燥法提取了青霉素晶體。之后,弗洛里在一種甜瓜上發現了可供大量提取青霉素的霉菌,并用玉米粉調制出了相應的培養液。1941年開始的臨床實驗證實了青霉素對鏈球菌、白喉桿菌等多種細菌感染的療效。青霉素之所以能既殺死病菌,又不損害人體細胞,原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌細胞壁的合成發生障礙,導致病菌溶解死亡,而人和動物的細胞則沒有細胞壁。但是青霉素會使個別人發生過敏反應,所以在應用前必須做皮試。在這些研究成果的推動下,美國制藥企業于1942年開始對青霉素進行大批量生產。這些青霉素在世界反法西斯戰爭中挽救了大量美英盟軍的傷病員。1945年,弗萊明、弗洛里和錢恩因“發現青霉素及其臨床效用”而共同榮獲了諾貝爾生理學或醫學獎。
青霉素的出現開創了用抗生素治療疾病的新紀元。通過數十年的完善,青霉素針劑和口服青霉素已能分別治療肺炎、肺結核、腦膜炎、心內膜炎、白喉、炭疽等病。繼青霉素之后,鏈霉素、氯霉素、土霉素、四環素等抗生素不斷產生,增強了人類治療傳染性疾病的能力。但與此同時,部分病菌的抗藥性也在逐漸增強。為了解決這一問題,科研人員目前正在開發藥效更強的抗生素,探索如何阻止病菌獲得抵抗基因,并以植物為原料開發抗菌類藥物。
【藥理學】
內服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快,15~30min達血藥峰濃度。青霉素在體內半衰期較短,主要以原形從尿中排出。
氯霉素是具廣譜抗菌作用,對革蘭陰性菌的作用較革蘭陽性菌強,對傷寒桿菌、流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強,對立克次體感染(如斑疹傷寒)以及病毒感染(如沙眼)均有較好作用。對布氏桿菌、大腸桿菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、霍亂弧菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌等也有較強抗菌作用。本品屬抑菌劑,其作用機理主要抑制細菌蛋白質的合成,系作用于核糖核蛋白體的50S亞基上,抑制肽基轉移酶的作用,阻止了肽鏈的增長。臨床上主要用于傷寒、副傷寒和其他沙門氏菌感染,療效好,目前仍是治療這些疾病的首選藥物。
【作用】
青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對其作用不大。
其中青霉素為以下感染的首選藥物:
1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等
3.不產青霉素酶葡萄球菌感染
4.炭疽
5.破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染
6.梅毒(包括先天性梅毒)
7.鉤端螺旋體病
8.回歸熱
9.白喉
10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎
青霉素亦可用于治療:
1.流行性腦脊髓膜炎
2.放線菌病
3.淋病
4.奮森咽峽炎
5.萊姆病
6.多殺巴斯德菌感染
7.鼠咬熱
8.李斯特菌感染
9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染
風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青霉素預防感染性心內膜炎發生
【生產方法】
天然青霉素與半合成青霉素生產方法完全不同。
天然青霉素
青霉素G生產可分為菌種發酵和提取精制兩個步驟。①菌種發酵:將產黃青霉菌接種到固體培養基上,在25℃下培養7~10天,即可得青霉菌孢子培養物。用無菌水將孢子制成懸浮液接種到種子罐內已滅菌的培養基中,通入無菌空;氣、攪拌,在27℃下培養24~28h,然后將種子培養液接種到發酵罐已滅菌的含有苯乙酸前體的培養基中,通入無菌空氣,攪拌,在27℃下培養7天。在發酵過程中需補入苯乙酸前體及適量的培養基。②提取精制:將青霉素發酵液冷卻,過濾。濾液在pH2~2.5的條件下,于萃取機內用醋酸丁酯進行多級逆流萃取,得到丁酯萃取液,轉入pH7.0~7.2的緩沖液中,然后再轉入丁酯中,將此丁酯萃取液經活性炭脫色,加入成鹽劑,經共沸蒸餾即可得青霉素G鉀鹽。青霉素G鈉鹽是將青霉素G鉀鹽通過離子交換樹脂(鈉型)而制得。
半合成青霉素
以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行酰化反應,可制得各種類型的半合成青霉素。
6APA是利用微生物產生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反應一般在40~50℃、pH8~10的條件下進行;近年來,酶固相化技術已應用于6APA生產,簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青霉素G用化學法來裂解制得,但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑制成酰氯,然后根據酰氯的穩定性在水或有機溶劑中,以無機或有機堿為縮合劑,與6APA進行酰化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。
【劑型用法和用量】
片劑:每片0.25克。膠囊劑:每粒0.25克。注射劑:每支2毫升,含藥0.25克。滴眼劑:8毫克:0.02克。口服,每天成人1~2克;兒童每日按千克體重服用50~100毫克,分2~4次。肌注,成人每次0.5~1克,每天2次;兒童每日按千克體重服用25~50毫克,分2次。靜脈滴注,劑量同肌注,因注射劑系以丙二醇為溶劑,用時以等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋至2.5毫克:毫升供用,即2毫克(0.25克)以100毫升輸液稀釋,并應以干燥空針抽取,以免析出結晶,稀釋完后應仔細檢查無結晶析出,方可使用。
【不良反應】
1.主要毒性反應是抑制骨髓造血機能,引起粒細胞及血小板減少癥,用藥期間如發現輕度白細胞或血小板減少,應立即停藥,一般可恢復。氯霉素所致的再生障礙性貧血雖少見,但難逆轉,常可致死,多發生于兒童長期反復用氯霉素者,偶有用量很少而發病者。
2.過敏反應較少見,但也可引起皮疹,藥物熱。少數可引起黃疸,原有肝臟疾病者甚至可引起急性肝壞死。
3.可引起精神癥狀如幻覺、譫妄,大多發生于用藥后3~5日,停藥后兩日內可消失。
4.口服后可發生胃腸道反應,如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等。
【副作用】
1 青霉素類的毒性很低,但較易發生變態反應,發生率約為5%?10%。多見的為皮疹、哮喘、藥物熱、嚴重的可致過敏性休克而引起死亡。
2 大劑量應用青霉素抗感染時,可出現神經精神癥狀,如反射亢進、知覺障礙、抽搐、昏睡等,停藥或減少劑量可恢復。
3 使用青霉素前必須作皮膚過敏試驗。如果發生過敏性休克,應立即皮下或肌內注射0.1%腎上腺素0.5ml~1ml,同時給氧并使用抗組胺藥物及腎上腺皮質激素等。
4 肌注鉀鹽時局部疼痛較明顯,用苯甲醇溶液作為稀釋劑溶解,則可消除疼痛。
【細菌對青霉素類產生耐藥性】
細菌對青霉素類產生耐藥性主要有三種機制:
1.細菌產生β內酰胺酶,使青霉素類水解滅活;
2.細菌體內青霉素作用靶位――青霉素結合蛋白發生改變;
3.細胞壁對青霉素類的滲透性減低。其中以第一種機制最為常見,也最重要。
青霉素類抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超過2小時,主要經腎排出,多數品種可經血液透析清除。
按我國衛生部規定,使用青霉素類抗生素前均需做青霉素皮膚試驗,陽性反應者禁用。
【注意事項】
1.口服或注射給藥時忌與堿性藥物配伍,以免分解失效。
2.本品不宜與鹽酸四環素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶鈉、三磷酸腺苷、輔酶A等混合靜滴,以免發生沉淀或降效。
3.氯霉素與青霉素一般不要聯用,因氯霉素為抑菌劑,而青霉素為繁殖期殺菌劑,聯用可影響青霉素的抗菌活性而降效。但這一問題尚有爭論,意見不一,因兩者聯用對革蘭陽性菌、陰性菌混合感染及顱內感染臨床效果好。解決的辦法,如需聯用,宜先用青霉素2~3小時后再用氯霉素。
4.由于本品可抑制某些肝臟酶的活性,因此可干擾甲苯磺丁脲、苯妥英鈉和雙香豆素在人體內的生物轉化,可增強甲苯磺西脲、苯妥英鈉的作用,對雙香豆素和華法林的抗凝作用均可增強。
5.嬰兒、肝、腎功能減退者慎用,妊娠末期產婦慎用,哺乳期婦女忌用。
應用青霉素前除做皮試外,還要注意以下幾點:
1、要到有搶救設備的正規醫療單位注射青霉素,萬一發生過敏反應,可以得到及時有效的搶救治療。在注射過程中任何時候出現頭暈心慌、出汗、呼吸困難等不適,都要立即告訴醫生護士。
2、注射完青霉素,至少在醫院觀察20分鐘,無不適感才可離開。
3、不要在極度饑餓時應用青霉素,以防空腹時機體對藥物耐受性降低,誘發暈針等不良反應。
4、兩次注射時間不要相隔太近,以4―6小時為好。靜脈點滴青霉素時,開始速度不要太快,每分鐘以不超過40滴為宜,觀察10―20分鐘無不良反應再調整輸液速度。
5、如果當天有注射青霉素史,在家中出現頭暈心慌、出汗、呼吸困難等不適,應及時送醫院診治。
青霉素配伍應用中的相互作用:
近年來,臨床中出現濫用藥物的問題,造成一些不良反應,尤其是青霉素與其他藥物的配伍應用,所產生的相互作用和不良反應是不可忽視的。
1 青霉素不可與同類抗生素聯用
由于它們的抗菌譜和抗菌機制大部分相似,聯用效果并不相加。相反,合并用藥加重腎損害,還可以引起呼吸困難或呼吸停止。它們之間有交叉抗藥性,不主張兩種β-內酰胺類抗生素聯合應用。
2 青霉素不可與磺胺和四環素聯合用藥
青霉素屬繁殖期“殺菌劑”,阻礙細菌細胞壁的合成,四環素屬“抑菌劑”,影響菌體蛋白質的合成,二者聯合作用屬拮抗作用,一般情況下不應聯合用藥。臨床資料表明單用青霉素抗菌效力為90%,單用磺胺類藥效力為81%,兩者聯合用藥抗菌效力為75%,若非特殊情況不可聯合使用。
3 青霉素不可與氨基苷類聯合用藥
兩者混合同于輸液器給病人輸液,因青霉素的β-內酰胺可使慶大霉素產生滅活作用,其機制為兩者之間發生化學相互作用,故嚴禁混合應用,應采用青霉素靜脈滴注,慶大霉素肌肉注射。
綜上所述,青霉素聯用不當,由于藥物的相互作用,而導致藥物不良反應是不可低估的。青霉素是治療各種感染性疾病的最常用抗生素,嚴格掌握用藥的適應證,合理聯用,措施得力,減少不必要的不良反應。
【青霉素家族】
青霉素用于臨床是40年代初,人們對青霉素進行大量研究后又發現一些青霉素,當人們又對青霉素進行化學改造,得到了一些有效的半合成青霉素,70年代又從微生物代謝物中發現了一些母核與青霉素相似也含有β-內酰胺環,而不具有四氫噻唑環結構的青霉素類,可分為三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(芐青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改變側鏈而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、氨芐青霉素;第三代青霉素是母核結構帶有與青霉素相同的β-內酰胺環,但不具有四氫噻唑環,如硫霉素、奴卡霉素。
【青霉素濃縮法】
利用青霉素特異性地殺死野生型細胞、保留營養缺陷型細胞的方法。青霉素能抑制細菌細胞壁的合成,所以只能殺死生長繁殖中的細菌,而不能殺死停止分裂的細菌。在只能使野生型生長而不能使突變型生長的選擇性液體培養基中,野生型被青霉素殺死,而突變型則不被殺死,從而淘汰野生型,使突變型得以濃縮。可適用于細菌和放線菌,是營養缺陷型突變體篩選的常用方法之一。
【島青霉素】
稻谷在收獲后如未及時脫粒干燥就堆放很容易引起發霉。發霉谷物脫粒后即形成黃變米或漚黃米,這主要是由于島青霉(Penicillium.islandicum)污染所致。黃變米在我國南方、日本和其他熱帶和亞熱帶地區比較普遍。小鼠每天口服200g受島青霉污染的黃變米,大約一周可死于肝肥大;如果每天飼喂0.05g黃變米,持續兩年可誘發肝癌。流行病學調查發現,肝癌發病率和居民過多食用霉變的大米有關。吃黃變米的人會引起中毒(肝壞死和肝昏迷)和肝硬化。島青霉除產生島青霉素(Silanditoxin)外,還可產生環氯素(Cyclochlorotin),黃天精(Luteoskyrin)和紅天精(Erythroskyrin)等多種霉菌毒素。
島青霉素和黃天精均有較強的致癌活性,其中黃天精的結構和黃曲霉素相似,毒性和致癌活性也與黃曲霉素相當。小鼠日服7mg/kg體重的黃天精數周可導致其肝壞死,長期低劑量攝入可導致肝癌。環氯素為含氯環結構的肽類,對小鼠經口LD50為6.55mg/kg體重,有很強的急性毒性。環氯素攝入后短時間內可引起小鼠肝的壞死性病變,小劑量長時間攝入可引起癌變。
青霉素臨床常用藥物過敏試驗方法[1~3]
1 青霉素G鈉(鉀)
1.1 皮試溶液的配制 取青霉素皮試劑一支(含青霉素鈉2500單位),加入氯化鈉注射液5ml溶解稀釋(含青霉素500單位/ml)。本品稀釋后供24小時使用。
1.2 皮試方法及觀察結果 皮內試驗:消毒前臂屈側關節上2寸處皮膚,抽取皮試液約0.1ml作皮內注射(小兒注0.02~0.03ml),20分鐘后,如局部出現中心暈團、周圍紅斑,直徑大于lcm,或局部紅暈或伴有小水泡者為陽性;對于可疑陽性反應者,應在另一前臂用氯化鈉注射液做對照試驗。
1.3 注意事項 極少數患者,可在皮膚試驗時發生過敏性休克,常于注射后數秒至5分鐘內開始,先皮膚瘙癢、四肢麻木,繼則氣急、胸悶、發紺、心跳加快、脈細、血壓下降、大量出汗等,如不及時搶救,可導致病人死亡。故應做好搶救準備,如常備鹽酸腎上腺素、氫化可的松、中樞興奮藥和抗過敏藥。
2 其它青霉素類(氨芐西林、羧芐西林、苯唑西林、哌拉西林)
2.1 皮試溶液的配制:
0.5g/瓶加氯化鈉注射液至1ml -→500mg/ml
取0.1ml加氯化鈉注射液至1ml -→50mg/ml
取0.1ml加氯化鈉注射液至1ml -→5mg/ml
取0.1ml加氯化鈉注射液至1ml -→0.5mg/ml
2.2 皮試方法及觀察結果:
取0.1ml(50 ug)皮內注射,陽性反應者禁用。
3 邦達(哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉)
3.1 皮試溶液的配制:
取邦達(專供皮試用,每支含哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉2.5mg),注入5ml注射用水,配制成500ug/ml皮試液。
3.2 皮試方法及觀察結果:
取0.1ml(50 ug)皮內注射,陽性反應者禁用。
4 頭孢菌素類抗生素皮試液的配制方法
頭孢菌素類在《中國藥典》并無明確規定必須做過敏試驗,但在有過敏史或是過敏體質者,根據情況做皮膚過敏試驗。皮試液濃度現無統一規定,一般規定采用0.5mg/ml作皮試液。以下為頭孢菌類皮試液的配制方法,供臨床參考。
4.1 皮試溶液的配制:
4.1.1 1g頭孢菌素+2ml氯化鈉注射液,得500mg/ml溶液(A液);
4.1.2 用lml注射液吸取A液0.1ml+0.9ml氯化鈉注射液得50mg/ml溶液(B液);
4.1.3 推掉0.9ml,余0.1ml+氯化鈉注射液0.9ml得5mg/ml溶液(C液);
4.1.4 推掉0.9ml,余0.1ml+氯化鈉注射液0.9ml得0.5mg/ml (D液)皮試液。
若頭孢菌素為0.5g/瓶,則在首次稀釋后取A液0.2ml+氯化鈉注射液0.8ml得50mg/ml溶液(B液),余同上3、4部得D液。
4.2 皮試方法及觀察結果:
取上述D液0.1ml注入前臂掌側下段內皮,15-20分鐘后觀察,局部皮膚紅腫直徑在lcm以上者為陽性(+)。
5 鏈霉素
5.1 皮試溶液的配制:
5.1.1 取鏈霉素1g(100萬單位)加氯化鈉注射液3.5ml,溶解后即成4ml(25萬單位/m1);
5.1.2 取上液0.1ml,加氯化鈉注射液0.9ml成2.5萬單位/ml;
5.1.3 取(2)液0.1ml,加氯化鈉注射液0.9ml成2500單位/ml;
5.1.4 取(3)液0.2ml加氯化鈉注射液0.8ml成500單位/ml。
5.2 皮試方法及觀察結果:
取皮試液0.1ml(50單位)做皮內試驗,觀察20分鐘。其判斷標準同青霉素。
5.3 注意事項:皮試陰性的病人,注射時也可發生過敏反應,故應做好搶救準備。皮試方法,目前全國尚不統一,已規定要做皮試的地區,應堅持下去。
6 結核菌素純蛋白衍生物(PPD)
6.1 皮試溶液的配制:
PPD原液(50u/ml)。
6.2 皮試方法及觀察結果: 吸取上述液0.1ml(5u),采用孟都法注射于前臂掌側皮內注射,于注射后48-72小時檢查注射部位反應。測量應以硬結的橫經及其垂直徑的mm數記錄。反應平均直徑≥5mm,即為陽性反應。凡有水泡、壞死、淋巴管炎者均屬強陽性反應,應詳細注明。
7 破傷風抗毒素血清
7.1 皮試溶液的配制:
取0.1ml血清加0.9ml氯化鈉注射液。
7.2 皮試方法及觀察結果:
取皮試液0.1ml在前臂作皮內試驗,觀察15分鐘后,若有1cm以上的紅腫則為陽性。同時應以氯化鈉注射液在另一前臂做對照試驗。
7.3 注意事項:
脫敏注射法:將10倍稀釋液,按0.2、0.4、0.8ml3次注入,每次間隔30分鐘,如無反應,再注射其余量。
8 細胞色素C
8.1 皮試溶液的配制:原液。
8.2 皮試方法及觀察結果:
8.2.1 劃痕法:用本品1滴,滴于前臂內側皮膚上劃痕,使之少量出血,觀察20分鐘,如發紅lOmm以上或腫脹在7mm以上為陽性。
8.2.2 皮內法:將本品稀釋成0.03mg/ml,皮內注射0.03-O.05ml,20分鐘后,發紅直徑在15mm以上,或腫脹在lOmm以上為陽性。
8.2.3 點眼法:將濃度為5mg/ml本品1滴,滴于眼結膜上,20分鐘后,結膜充血、水腫,癢者為陽性。
8.3 注意事項:
據報道國外偶可引起過敏反應,國內臨床應用雖尚未發現過敏反應,但應提高警惕,尤其是停用后再次用藥時更須注意。
9 有機碘造影劑(碘吡啦啥、醋磺苯酸鈉、泛影鈉、泛影葡胺、膽影鈉、碘化油等)
9.1 皮試溶液的配制:
30%有機碘溶液。
9.2 皮試方法及觀察結果:
9.2.1 靜脈注射法:用30%有機碘溶液lml注入靜脈,密切觀察10分鐘,觀察有無心慌,頰膜水腫、惡心、嘔吐、蕁麻疹、血壓下降及其它不適等反應,如有上述現象,不可注射。
9.2.2 口含試驗法:以1-5ml造影劑含于口中,5分鐘后觀察有無上述反應。
9.2.3 皮內注射法:以0.05-0.1ml造影劑注入皮內,10-15分鐘后,觀察如有lcm大小的反應紅斑,即為強陽性。
9.2.4 結膜試驗法:以1-2滴造影劑滴人一側眼結膜囊內,1分鐘后,觀察結膜與鞏膜充血情況(與對側對比),如有顯著充血,血管擴張、曲張即為強陽性。
9.3 注意事項:過敏試驗陰性者,在碘造影過程中仍可出現過敏反應,需注意。
10 門冬酰胺酶
10.1 皮試溶液的配制:
向藥物1000單位的安瓿內加0.9%氯化鈉注射液lml溶解,再取該溶液0.1ml加于0.9%氯化鈉注射液0.9ml即成100單位/ml。
10.2 皮試方法及觀察結果:
取皮試液0.1ml(10單位)做皮內注射。結果判斷同青霉素皮試。陽性反應者不可應用本藥。
10.3 注意事項:
1.不同藥廠、不同批號的產品其純度和過敏反應均有差異。
2.有過敏史者應十分小心或不用。
11 胸腺肽注射液
取原藥配成25ug/ml的溶液,皮內注射0.1ml,陽性反應者禁用。
12 熒光素鈉注射液
在靜脈給藥前10-15分鐘先用1%的本品溶液5ml注入靜脈做過敏試驗,若無反應再全量推入。在推注本品和給藥后數小時應嚴密觀察病人反應。
二、藥品說明書中有關皮試的規定及警示語
表格 1 藥品說明書中有關皮試的規定
商品名稱 通用名 劑量 生產廠家 警示語
注射用青霉素鈉 160萬u 華北制藥股份有限公司 應用本品前必須進行青霉素皮膚試驗,呈陽性反應者禁用。
注射用哌拉西林鈉 2克 齊魯制藥廠 必須先進行青霉素皮試,呈陽性反應者禁用。
特治星 注射用哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉 4.5克 美國立達哌拉西林公司 禁用于對任一β-內酰胺類藥物,或β-內酰胺酶抑制劑有過敏史的病人。用前需仔細詢問對頭孢菌素類、青霉素類以及其它抗原過敏史。一旦出現過敏反應立即終止用藥。
邦達 注射用哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉 1.125克 齊魯制藥廠 禁用于對頭孢菌素類、青霉素類藥物或β-內酰胺酶抑制劑有過敏史的病人。用前需仔細詢問對頭孢菌素類、青霉素類以及β-內酰胺酶抑制劑過敏史。一旦出現過敏反應立即終止用藥。
力揚 注射用美洛西林鈉 1g 山東瑞陽制藥有限公司 對青霉素類抗生素過敏者禁用。用藥前須做青霉素皮膚試驗,陽性者禁用
優立新 注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉 0.75克 輝瑞制藥有限公司 用前需做青霉素鈉皮內敏感試驗,呈陽性反應者禁用。
凱蘭欣 注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉 1.50g
(2:1) 華北制藥集團北元有限公司 對青霉素類抗生素過敏者禁用;用藥前須做青霉素皮膚試驗,陽性者禁用;交叉過敏反應:對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其它青霉素類抗生素也過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏;
安滅菌 注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀 1.2 g
(1:0.2) 華北制藥股份有限公司 必須先進行青霉素皮試
特美汀 注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀 3.2 g
(3:0.2) SmithKline 在使用特美汀治療前,需進行β-內酰胺類抗生素敏感試驗(如:青霉素、頭孢菌素)
泛捷復 注射用頭孢拉定 1g 施貴寶 對頭孢菌素過敏者禁用。頭孢菌素類和青霉素類有部分交叉過敏,對青霉素過敏者慎用
西力欣 注射用頭孢呋辛鈉 0.75g Glaxo 對頭孢菌素過敏者禁用。雖曾有交叉反應報道,頭孢菌素一般均可安全用于對青霉素過敏患者,但應加以特別注意。
凱帝欣 注射用頭孢呋辛鈉 1.5g 深圳九新藥業有限公司 對頭孢菌素類藥品過敏者禁用;對青霉素藥品過敏者慎用本品。
新福欣 頭孢呋辛鈉 0.5克 廣州天心藥業股份有限公司 對本品及頭孢菌素類藥品過敏者禁用。對青霉素過敏者權衡利弊,有青霉素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。
噻嗎靈 注射用拉氧頭孢鈉 0.5g 海南省海靈制藥廠 對本品及頭孢菌素類有過敏反應史者禁用;對青霉素過敏者慎用。
凱福隆 注射用頭孢噻肟鈉 1g 德國赫司特 嚴格禁用于對頭孢菌素曾有速發性過敏史的患者。
羅氏芬 注射用頭孢曲松鈉 1g 上海羅氏制藥有限公司 對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。與其它類頭孢類抗生素一樣,盡管已獲得病人的全部病史,但亦不排除過敏性休克之可能性,過敏性休克需要緊急處理。
泛生舒復 注射用頭孢曲松鈉 1g 臺灣泛生制藥廠 對青霉素過敏的病患,對本品亦會產生過敏。本品不能使用于對泛生舒復過敏的病人。
復達欣 注射用頭孢他啶 1g Glaxo 對頭孢菌素過敏者禁用
用前需仔細詢問對頭孢他啶、頭孢菌素類、青霉素類過敏史。對青霉素或β-內酰胺類抗生素曾有過敏反應的患者應給予特別關注。只在備有特別謹慎措施時才可在對青霉素有I型或即發過敏反應的病人應用頭孢他啶
凱復定 注射用頭孢他啶 1g 美國禮來 對凱復定及頭孢菌素有過敏的病人禁用。使用本品前,應詳細詢問病人是否對頭孢菌素類、青霉素類或其它藥物的過敏史,如病人對青霉素過敏,應小心使用凱復定。
注射用頭孢他啶 1g 齊魯制藥廠 對頭孢菌素類抗生素有過敏的病人禁用。對青霉素過敏者權衡利弊,有青霉素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。
注射用頭孢哌酮鈉 1g 太洋藥業 對頭孢菌素類抗生素有過敏的病人,禁忌使用頭孢哌酮鈉。使用本品前,應詳細詢問病人是否對頭孢菌素類、青霉素類或其它藥物的過敏史,如病人對青霉素過敏,應小心使用頭孢哌酮鈉。曾有某種過敏病例史,尤其對藥物過敏的病人,抗生素的使用應特別小心。
美士靈 注射用頭孢米諾鈉 1g 日本明治制果株式會社 對本品或成分或頭孢烯類抗生素過敏者禁用;對本品或成分或頭孢烯類抗生素有過敏癥既往史者,建議禁用,必要時慎用。
鈴蘭欣 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 0.5g 哈藥集團制藥總廠 對本品或頭孢菌素類過敏患者禁用;對青霉素類抗生素過敏患者慎用。
舒普深 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 1g
(1:1) 輝瑞制藥有限公司 已知對青霉素類、舒巴坦、頭孢哌酮及其它頭孢菌素過敏者禁用
新瑞普新 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 1. 5克
(2:1) 珠海經濟特區麗康醫藥有限公司 對青霉素或頭孢菌素類過敏者禁用
優普同 注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 4g 沈陽中國醫科大學制藥有限公司 對本品或頭孢菌素類過敏患者禁用;對青霉素類抗生素過敏患者慎用。
馬斯平 鹽酸頭孢吡肟 1 g 施貴寶 禁用于對本品、L-精氨酸、頭孢菌素類、青霉素或其他β-內酰胺類抗菌素過敏的病人
泰能 注射用亞胺培南西司他丁鈉 0.5 g 默沙東 禁用于對本品過敏患者。對β-內酰胺類抗生素過敏者慎用。
倍能 注射用美羅培南 0.5g 深圳市海濱制藥有限公司 對本品成分及其它碳青霉烯類抗生素過敏者禁用。對青霉素或其它β-內酰胺類抗生素過敏的病患,對本品亦會產生過敏,慎用。
美平 注射用美羅培南 0.5g 住友制藥株式會社 對本品成分及其它碳青霉烯類抗生素過敏者禁用。對β-內酰胺類抗生素過敏的病人慎用,可能引起過敏性休克,用前詢問過敏史。
菌刻單 氨曲南 0.5 g 施貴寶 對氨曲南或L-精氨酸有過敏史者禁用。過敏體質及對β-內酰胺類抗生素過敏者慎用。
胸腺肽注射液 40mg 白求恩醫科大學制藥廠生化分廠 對于過敏體質者,注射前或治療中止后再用藥須做皮內敏感試驗
注射用胸腺肽 10 mg 北京四環科寶制藥有限公司 對于過敏體質者,注射前或治療中止后再用藥須做皮內敏感試驗
河山胸腺肽 注射用胸腺肽 西安迪賽生物藥業有限責任公司 過敏體質者慎用
熒光素鈉注射液 0.3g 廣州明興制藥有限公司 少數病人對本品可發生過敏反應。推薦做過敏試驗。
三、總結
1 可用青霉素皮試劑做皮試的藥物包括:注射用青霉素鈉、注射用哌拉西林鈉、注射用美洛西林鈉、注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉、注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀、注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀
2 對青霉素過敏而禁用的頭孢菌素包括:舒普深、新瑞普新、馬斯平;
3 對青霉素過敏,應慎用其它頭孢菌素及碳青霉烯類抗生素;
4藥典中明確規定了使用青霉素類藥物之前要進行皮試,過敏者禁用;對青霉素過敏病人應根據病情權衡利弊使用頭孢菌素類藥物。有青霉素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭菌素。
5 藥典規定對其他β-內酰胺類曾發生過敏性休克等即刻反應者禁用噻肟單酰胺菌素(氨曲南);
6藥典規定對青霉素與頭孢發生嚴重全身過敏反應或過敏性休克者禁用亞胺培南-西司他丁鈉(泰能)。
7 藥典、藥品說明書是國家有關部門批準備案的具有法律意義的文書,是臨床或患者用藥的基本依據。藥典和藥品說明書中明確要求進行皮試的,必須進行,不能簡化.
β內酰胺酶抑制劑復方制劑
iceoceans 說的是殺死病菌后內毒素釋放,和這個不是一回事
不大清楚水解產物是什么,這個水解產物沒有特別的害處,但沒有抗菌作用,也就是說,被水解后青霉素的作用被破壞了。能產生β-內酰胺酶的細菌不很多,一般醫院內感染可能會有一些,醫院外發生的感染有的可能性小些。現在有β-內酰胺酶抑制劑,可以抑制β-內酰胺酶,比如克拉維酸或者舒巴坦,它們經常與β-內酰胺類抗生素做成復方制劑,比如舒普深
青霉素類藥物分為天然青霉素(如青霉素G)和半合成青霉素(氨卞青霉素,羧卞青霉素等)兩類.
佩服你!可以用來寫書了.
有很多,發不上來,你自己去看吧,點擊藥品名稱,就可以看到生產廠家,藥品說明.
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