??難溶有機(jī)藥物的微粉化制備技術(shù)是近幾年來(lái)發(fā)展起來(lái)的一門(mén)新技術(shù)，它是借助于特殊的機(jī)械力或物理、化學(xué)作用，使普通物質(zhì)超細(xì)化，而不改變其化學(xué)組成，但能使物質(zhì)的表面及界面發(fā)生奇特的變化，在使用時(shí)可取得普通粉末所無(wú)法達(dá)到的效果。微粉化制備的粉體以其特有的優(yōu)勢(shì)和獨(dú)特的性質(zhì)，在現(xiàn)代醫(yī)藥工業(yè)中占有舉足輕重的作用。
??特別是隨著現(xiàn)代工業(yè)技術(shù)和醫(yī)藥科學(xué)的迅速發(fā)展以及學(xué)科間的相互滲透，難溶有機(jī)藥物的微粉化制備技術(shù)已愈來(lái)愈引起人們的關(guān)注。 阿奇霉素是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，在臨床上用于各類感染的治療，主要用于治療呼吸道感染支原體、衣原體肺炎，軍團(tuán)菌病，百日咳，白喉帶菌者，紅癬等。
??由于其療效確切，已成為敏感微生物所致疾病的首選藥。但同其它溶解度差的藥物一樣，阿奇霉素存在的典型問(wèn)題是生物利用度過(guò)低和吸收不穩(wěn)定。解決此類問(wèn)題常采用微粉化加工方法，使阿奇霉素粉體分散度加大、提高其溶解速度和溶解度，進(jìn)而提高其生物利用度。 本文采用以下兩種途徑系統(tǒng)對(duì)阿奇霉素進(jìn)行了微粉化制備研究：一是將大顆粒結(jié)晶經(jīng)過(guò)超細(xì)粉碎處理而獲得微粉結(jié)晶；二是從分子或離子凝聚，即通過(guò)控制結(jié)晶工藝條件，制得超細(xì)顆粒，再通過(guò)，過(guò)濾、洗滌、抽干、烘干而獲得。
??為了解微粉化制備的粉體理化性質(zhì)，采用掃描電子顯微鏡、粒度分布儀、zeta電位儀及傅立葉紅外光譜等測(cè)定方法對(duì)阿奇霉素的普通粉末和超細(xì)粉體進(jìn)行了表征。研究結(jié)果表明： 1。通過(guò)途徑一，采用氣流粉碎技術(shù)在最佳實(shí)驗(yàn)條件下，可以在未改變化學(xué)成分和結(jié)構(gòu)的條件下制備出形貌規(guī)則，粒度分布為0。
??71μm-1。99μm，平均粒經(jīng)為1。13μm的超細(xì)粉體； 2。通過(guò)途徑一，采用高壓均質(zhì)技術(shù)在最佳的實(shí)驗(yàn)條件下，可以在未改變化學(xué)成分和結(jié)構(gòu)的條件下制備出粒度分布均一，平均粒徑為1。2μm的超細(xì)粉體。 3。通過(guò)途徑二，采用超聲化學(xué)沉淀法在最佳實(shí)驗(yàn)條件下，可以在未改變化學(xué)成分和結(jié)構(gòu)的條件下制備出粒度分布窄，平均粒徑300nm的阿奇霉素超細(xì)粉體； 4。
??通過(guò)途徑二，采用超聲乳化溶劑擴(kuò)散法在最佳實(shí)驗(yàn)條件下，可以在不改變阿奇霉素成分和結(jié)構(gòu)的情況下，制備出粒度分布窄，平均粒徑為500nm的阿奇霉素超細(xì)粉體。

標(biāo)簽：制備阿奇加分