從20世紀(jì)初至80年代，是化學(xué)藥物飛速發(fā)展的時(shí)代，在此期間，發(fā)現(xiàn)及發(fā)明了現(xiàn)在所使用的一些最重要的藥物，為人類健康做出了貢獻(xiàn)。
　　從合成藥物發(fā)展的歷史及現(xiàn)今科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步來展望21世紀(jì)合成藥物發(fā)展的趨勢(shì)，可以從下列幾個(gè)方面加以評(píng)述。
　　1、從藥用植物中發(fā)現(xiàn)新的先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾、發(fā)明新藥仍是21世紀(jì)合成新藥研究的重要部分。尤其是由于細(xì)胞及分子水平的活性篩選方法的常規(guī)化和分離技術(shù)的精巧化，有可能從植物中發(fā)現(xiàn)極微量的新的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。同時(shí)，通過現(xiàn)代的篩選模型重新發(fā)現(xiàn)20世紀(jì)已經(jīng)篩選過的植物化學(xué)成分的新用途，也為合成新藥研究提供了更多的成功機(jī)會(huì)。
　　2、從天然來源發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類型抗生素已經(jīng)很困難，微生物對(duì)抗生素的耐藥性的增加，不合理的使用抗生素，使得一種抗生素的使用壽命愈來愈短。這種情況促使半合成及全合成抗生素在21世紀(jì)會(huì)得到特別發(fā)展。
　　3、組合化學(xué)技術(shù)應(yīng)用到獲得新化合物分子上，是仿生學(xué)的一種發(fā)展。它將一些基本小分子裝配成不同的組合，從而建立起具有大量化合物的化學(xué)分子庫，再結(jié)合高通量篩選來尋找到一些具有活性的先導(dǎo)化合物。
　　4、有機(jī)化合物仍然是21世紀(jì)合成藥物最重要的來源。
　　5、20世紀(jì)60～70年代，儀器分析（光譜、色譜）學(xué)科的逐漸形成，加快了化學(xué)合成藥物開發(fā)的速度，使化學(xué)藥物質(zhì)量可控性達(dá)到相當(dāng)完美的程度。進(jìn)入21世紀(jì)，一批帶有高級(jí)計(jì)算機(jī)儀器的發(fā)明，分離、分析手段的不斷提高，特別是分析方法進(jìn)一步的微量化等將使化學(xué)合成藥物的質(zhì)量更加提高，開發(fā)速度也會(huì)進(jìn)一步加快。
　　6、藥理學(xué)進(jìn)一步分枝化為分子藥理學(xué)、生化藥理學(xué)、免疫藥理學(xué)、受體藥理學(xué)等，使化學(xué)合成藥物的有效藥理表現(xiàn)更加具有特異性。21世紀(jì)，化學(xué)合成藥物會(huì)緊密地推動(dòng)藥理學(xué)科的發(fā)展，藥理學(xué)的進(jìn)展又會(huì)促進(jìn)化學(xué)合成藥物向更加具有專一性的方向發(fā)展，使其不但具有更好的藥效，毒副作用也會(huì)更加減少。
　　7、經(jīng)過半個(gè)世紀(jì)的積累，通過利用計(jì)算機(jī)進(jìn)行合理藥物設(shè)計(jì)的新藥研究和開發(fā)，展現(xiàn)出良好的發(fā)展前景。21世紀(jì)，酶、受體、蛋白的三維空間結(jié)構(gòu)會(huì)一個(gè)一個(gè)地被闡明的，這給利用已闡明這些“生物靶點(diǎn)”進(jìn)行合理藥物設(shè)計(jì)，從而開發(fā)出新的化學(xué)合成藥物奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。
　　8、防治心腦血管疾病、癌癥、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫及遺傳性等重要疾病的合成藥物是21世紀(jì)重點(diǎn)需要開發(fā)的新藥。
　　9、分子生物學(xué)技術(shù)的突飛猛進(jìn)、人類基因組學(xué)的研究成就，將對(duì)臨床用藥產(chǎn)生重大影響，不但會(huì)有助于發(fā)現(xiàn)一類新型微量?jī)?nèi)源性物質(zhì)，如活性蛋白、細(xì)胞因子等藥物，也為化學(xué)合成藥物研究特別是提供新的作用靶點(diǎn)奠定了重要的基礎(chǔ)。
10、進(jìn)入21世紀(jì)，化學(xué)合成藥物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的治療藥物。人類基因組學(xué)的研究成就、中藥現(xiàn)代化的巨大吸引力為我們帶來了美好的前景，引起了包括政府部門、企業(yè)家以及媒體的關(guān)心與興趣。將之作為重點(diǎn)科學(xué)事業(yè)給予支持與鼓勵(lì)，這是值得贊賞的，但是若因此而形成對(duì)化學(xué)合成藥物的忽視局面，甚至更多的渲染它的毒副作用，或用一些如“回歸自然”、“綠色消費(fèi)”等動(dòng)聽的名詞來貶低化學(xué)合成藥物的重要性和實(shí)用性，這是不全面的。當(dāng)今世界大制藥公司新藥研究的主題仍是化學(xué)合成藥物。而利用人類基因組學(xué)及中藥現(xiàn)代化的成就開發(fā)出可以臨床使用的藥物并占有重要地位是一件十分困難的事業(yè)，需要相當(dāng)時(shí)間的積累。假使說用化學(xué)方法合成藥物是今天該做的事，否則我們與國際水平相比將會(huì)有更大的差距。

標(biāo)簽：藥物化學(xué)發(fā)展歷史談?wù)?/a>